При лечении бактериального инфицирования антибиотики являются главным средством, способным подавить действие патогенной флоры и уничтожить заражение. Среди препаратов разных групп цефалоспорины отличаются высокой активностью и самыми незначительными негативными действиями. Рассмотрим достоинства препаратов класса цефалоспоринов, сферы активности, инструкцию по применению, изменение свойств при переходе на следующее поколение.
Описание цефалоспоринов
Препараты этой группы являются бета-лактамами, имеют полусинтетическое происхождение. Впервые антибактериальное действие Cephalosporium, выделенного из грибков, было опробовано еще в 40-х годах прошлого века. Первый антибиотик, являющийся производным Cephalosporium, синтезирован в 1964 году. Это был Цефалотин.
В 1971 году создан Цефазолин, который активно использовался почти 10 лет. В 1977 году наступило время второго поколения, появились Цефуроксим и Цефтриаксон.
Состав
Цефалоспорины – бициклические соединения, в которых объединены два кольца:
- бета-лактамное;
- дигидротиазиновое.
Химическая основа в совокупности представляет собой 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК).
Форма выпуска: таблетки, капсулы, гранулы, раствор для инъекций
Большинство препаратов данной группы используется для введения в вену или в мышцу, так как плохо абсорбируются слизистыми пищеварительного тракта. Именно парентеральное использование дает высокую биодоступность и обеспечивает бактерицидное действие.
Ряд препаратов имеет возможность использования через пищеварительный тракт. Такие лекарства выпускаются в виде капсул, таблеток и порошка для суспензии. Среди них Цефалексин, Зиннат, Цефиксим и другие.
Механизм получения
7-АЦК производят из цефалоспорина С с помощью биотехнологий. Используется реакция ацилирования (замещения ацилом) по аминогруппе.
Производится в России, странах бывшего СССР и Сербии.
Цефамезин
Изготавливается в виде порошка для растворения и парентерального использования. Производится фирмой KRKA в Словении. Дозировка – 1 грамм. Не применяется до месяца.
Цефалоспорины 2-го поколения
Лекарства этой группы цефалоспоринов остаются востребованными. Значительно расширили возможности первого поколения, имеют более широкий круг активности. Хорошо устраняют инфицирование стафилококками.
Аксетин
Кипрский препарат в составе имеет цефуроксим. Лекарство выпускается в нескольких дозировках, таблетки не производятся.
Анаэроцеф
Натриевая соль цефокситина во флаконах (по 0.5 и 1 грамму). Только для инъекций – внутривенных и внутримышечных. ООО АБОЛмед, Россия.
Зинацеф
Лекарство выпускается компаниями России и Италии для инфузионного использования. Содержит цефуроксим в количестве 250-750 миллиграммов.
Зиннат
Цефуроксима аксетил имеет форму таблеток в дозировках 125 и 250 и гранул для получения суспензии для детей. Возможно использование с 3-х месяцев. Владелец удостоверения – Glaxo Operations UK Limited (Великобритания).
Суперо
В Италии препарат с цефуроксимом натрия в объеме 750 миллиграммов производится под торговым наименованием Суперо. Для внутримышечного и внутривенного введения.
Цефаклор ШТАДА
Данный вид цефалоспорина цефаклора моногидрат имеет пероральные формы – капсулы (0.5) и гранулы для суспензии в двух дозировках, включая детскую. Страна происхождения – Германия.
Цефамабол
Нафат цефамандола является компонентом препарата для инъекционного использования производства ООО АБОЛмед, Россия. Во флаконах по 10 миллилитров 0.5 или 1 грамм цефалоспорина 2 поколения.
Цефурабол
Лекарство представляет собой цефуроксим натрия. Только для инфузионного введения. Выпускается на ООО АБОЛмед в трех дозировках.
Цефуроксим порошок
Дозировки – 250, 750, 1500 миллиграммов. Находится во флаконах, в которых получают раствор для введения. Препарат под таким наименованием выпускается несколькими предприятиями в России, в Германии и Австрии.
Лекарство Цефуроксим имеет также таблетированную форму.
Цефурус
Производитель – ОАО Синтез, Россия. Действующее вещество – цефуроксим. Формы выпуска:
- флакон 10 миллилитров – 750 миллиграммов;
- флакон 20 миллилитров – 1,5 грамма.
Используется для инфузий.
Цефалоспорины 3-го поколения
Лучше проникают через клеточные стенки, более устойчивы к продуцируемым бактериями ферментам. Активны против Streptococcus.
Азаран
Лекарство представляет собой порошок для разведения во флаконах, цефтриаксона натрия 1 грамм. Хемофарм А.Д., Сербия.
Броадсеф-С
Парентеральное средство содержит цефтриаксон и натрия сульбактам. Страна производства – Индия.
Вицеф
Цефтазидим во флаконах, к которым прилагается растворитель (вода) в ампулах. ООО АБОЛмед, Россия. Использовать внутримышечно, внутривенно.
Завицефта
Регистрационное удостоверение на препарат принадлежит фирме PFIZER. Лекарство содержит цефтазидим и ингибитор бета-лактамаз (авибактам). Применяется для инфузий.
Иксим Люпин
Индия производит цефиксим для разведения суспензии под наименованием Иксим Люпин. Удобно дозируется взрослым и детям. Широко используется в ЛОР-практике.
Кефотекс
Индия производит лекарство под названием Кефотекс, которой содержит соль цефотаксима. Только парентеральный вариант.
Кефсепим
Лучший способ введения – капельно. Используется также струйно в вену и внутримышечно. Пероральных форм нет. Индия.
Клафоран
Производится в Великобритании. Расфасован во флаконы для приготовления раствора для инъекций.
Лендацин
Содержит цефтриаксон. Дозировки – 0.25, 1, 2 грамма. Словения.
Лоразидим
В Иране цефтазидим является активным составляющим препарата Лоразидим. Применяется внутривенно и внутримышечно.
Стерицеф
Индийский препарат с цефтриаксоном для инъекций.
Сульмаграф
Цефоперазон в сочетании с сульбактамом. Китай.
Сульмовер
Цефоперазон с сульбактамом по 1.5 грамма. Китай.
Сульперазон
Сульбактам + цефоперазон. Турция.
Сульперацеф
Цефоперазон и сульбактам. Имеет несколько дозировок. АБОЛмед, Россия.
Сульцеф
Цефоперазон + Сульбактам – такой состав лекарства фирмы Медокеми ЛТД из Кипра. Антибиотик используется парентерально.
Супракс
Цефиксим в пероральной форме – капсулы, гранулы для суспензии. Иордания.
Талцеф
Цефотаксим для парентерального введения. Индия.
Тороцеф
Индийское лекарство с цефтриаксоном.
Цебанекс
Цефоперазон натрия соединен в лекарстве с сульбактамом (1 + 1 грамм). Индийский препарат используют внутримышечно и внутривенно.
Цедекс
Цефтибутен в капсулах и для разведения суспензии. Италия, Россия.
Цеперон Дж
Цефоперазон, Индия.
Цетакс
Цефотаксим. Индия.
Цефабол
Цефотаксим, АБОЛмед, Россия.
Цефаксон
Цефтриаксон, Индия.
Цефантрал
Цефотаксим, Индия.
Цефбактам
Цефоперазон+ Сульбактам в равном количестве (0.25, 0.5, 1 грамм), НПЦ ЭЛЬФА, Россия.
Цефзоксим Дж
Цефтизоксим, Индия.
Цефиксим
Популярный антибиотик для перорального приема – таблетки (200, 400 миллиграммов цефиксима), суспензия 5 миллилитров содержат 100 миллиграммов цефиксима. Индия, Иран.
Цефобид
Цефоперазон, Pfizer, США, Италия.
Цефоперабол
Цефоперазон, АБОЛмед.
Цефоперазон – Виал
Цефоперазон, ООО ВИАЛ, Россия.
Цефоперазон и Сульбактам Джодас
В индийском лекарстве содержатся два вещества, дополняющих действие друг друга. Выпускается во флаконах, содержащих равное количество веществ (по 1 грамму).
Цефосин
Производитель – ОАО Синтез. Содержит натриевую соль цефотаксима в количестве от 0.5 до 2 граммов. Пероральных форм не имеет.
Цефпар СВ
Выпускается ООО РУСЮРОФАРМ. В составе цефоперазон и сульбактам в количестве по 500 или 1000 миллиграммов. Используется парентерально.
Цефроксим Дж
Цефуроксим, Индия.
Цефсон
Цефтриаксон, Турция.
Цефтриабол
Цефтриаксон, АБОЛмед.
Цефтриаксон
Цефтриаксон, Индия.
Цефтрифин
Цефтриаксон. Индия.
Беременность и лактация
Из-за малой токсичности и отсутствия влияния на плод цефалоспорины применяют для лечения беременных, обычно выбираются препараты 2-4 поколений. На время терапии грудное вскармливание следует прерывать.
Дозировки выбираются, исходя из состояния. Используется минимальная эффективная доза.
Для пациентов с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности количество применений могут сократить из-за замедления вывода. Проводят контроль клиренса креатинина.
Противопоказания
Зафиксированные аллергические проявления на цефалоспорины.
Превышение рекомендованной дозировки
При передозировках возможно развитие следующих отклонений:
- наиболее частыми являются диспепсические расстройства, реже колиты;
- анемия;
- дисбактериоз;
- присоединение других инфекций – кандидозов;
- изменения состава крови;
- кожные проявления.
В тяжелых случаях возможен анафилактический шок.
Нежелательные последствия применения препарата
Несмотря на безопасность цефалоспоринов возможны реакции организма на его прием:
- головная боль;
- диспепсические проявления;
- аллергия;
- нарушения сердечного ритма;
- дисфункции почек;
- патологии кроветворения, нарушения состава крови.
Возможно присоединение других инфекций – грибковой, вирусной.
На что нужно обратить внимание
Лечение цефалоспоринами требует строгого соблюдения дозировок и назначенного времени применения. При пропуске нельзя удваивать количество препарата. Даже при очевидном улучшении курс нужно довести до конца.
Суспензию нельзя хранить дольше назначенного срока использования.
При расстройствах пищеварения перорально можно принимать лекарства во время еды. В большинстве случаев разрешен прием вне зависимости от пищи.
Взаимодействие с другими лекарствами
Выявлены следующие виды взаимного влияния с цефалоспоринами:
- Перекрестная аллергия при применении пенициллинов.
- Снижение абсорбции при лечении антацидами. При приеме пероральных форм – промежуток не менее 2-х часов.
- Аминогликозиды и петлевые диуретики становятся более токсичными. Контроль при дисфункциях почек.
- Препараты с цефоперазоном не принимают с алкоголем.
Совместный прием с антикоагулянтами и антиагрегантами может привести к кровотечениям.
Условия хранение и сроки
Список Б. Хранить в прохладном месте (2-8 °, не более 25 °). Препараты, в большинстве своем, имеют срок годности 2-3 года.
Условия отпуска и стоимость
По рецепту.
Стоимость лекарств зависит от производителя:
- Зинфоро 600 миллиграммов, 20 флаконов – 19000 рублей;
- Анаэроцеф – около 200 рублей;
- Вицеф – 130 рублей.
Отечественные препараты являются вполне доступными по цене.
Антибиотики-заменители
Аллергия на цефалоспорины требует замены лекарств антибиотикам из других групп. Среди возможных вариантов – аминогликозиды, фторхинолоны и макролиды. В зависимости от локализации воспаления профильный специалист подбирает препарат, наиболее подходящий для лечения инфицирования данного органа и особенностей бактериальной флоры.
Часто предлагается использовать цефалоспорины иностранного производства 4-5 поколений, так как их качество и эффективность выше.
На лекарства группы пенициллинов обычно не заменяют, так как часто наблюдаются случаи перекрестной аллергии.
Лечение цефалоспоринами помогает подавить бактериальные инфекции разной локализации. От других антибиотиков препараты отличаются хорошей переносимостью, слабым негативным влиянием на организм. Лекарства данной группы имеют хорошие отклики врачей и пациентов.