«Флуконазол» относится к противогрибковым препаратам, используемым для профилактики и терапии кандидоза и некоторых других болезней, вызванных грибковой микрофлорой.
В данной статье описана подробная информация о лекарстве, рекомендации по использованию, противопоказания и другие данные, полезные для пациентов.
Формы выпуска
«Флуконазол» выпускается в виде таблеток, капсул, раствора для внутривенных инъекций, сиропа и свечей.
Капсулы
Имеют оболочку белого цвета с порошком внутри. Основное действующее вещество — флуконазол, содержание которого варьируется от 50 до 150 мг.
Вспомогательными компонентами являются коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, лаурилфосфат натрия, моногидрат лактозы.
Капсулы упакованы в блистеры по 1 или 2 штуки (в зависимости от дозировки). В упаковке — 1 блистер.
Раствор для уколов
Прозрачная бесцветная жидкость, которая продается в объеме 50-100 мл. 1 мл препарата включает в себя 2 мг флуконазола, а также хлорид натрия и воду для инъекций.
Вагинальные свечи
Их действие также основано на противогрибковых свойствах флуконазола. Для сохранения формы и комфортного введения в состав включены жировая основа и стабилизаторы.
Действие препарата
Действующее вещество флуконазол из группы триазолов подавляет рост грибковых клеток, блокируя образование фермента гем-содержащего белка. Действие направлено исключительно на систему цитохрома грибковой микрофлоры, естественная микрофлора организма не повреждается.
Благодаря разрушению белковых структур, препарат борется с грибками Candida главным возбудителем кандидоза (молочницы), криптококками, гистоплазмой, трихофитонами, микоспорами.
Показания для лечения
Лекарство назначается при микозах. Одно из наиболее распространенных показаний для применения — это кандидоз, в том числе:
- вагинальный в острой, рецидивирующей и хронической формах;
- генерализованный, поражающий дыхательную, мочеполовую, пищеварительную системы, кожу;
- слизистой оболочки (во рту, носоглотке, глазах, бронхах, пищеводе и другой локализации).
Препарат можно включать в терапию онкобольных и тяжелых пациентов реанимации, которым проводится противоопухолевое и иммуносупрессивное лечение.
Также лекарство действует при:
- онихомикозе.
- дерматомикозе (с локализацией в паху, на стопах и туловище);
- баланите кандидозной природы;
- отрубевидном и цветном лишае;
- глубоком эпидермическом микозе;
- криптококкозе любой локализации, в том числе на коже, в легких и мозге (подходит пациентам с низким иммунитетом, иммунодифицитом или после трансплантации).
В качестве профилактики «Флуконазол» назначают ВИЧ-больным во избежание молочницы слизистой рта, носоглотки и пищевода. Также его прием оправдан у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом на фоне лечения антибиотиками.
Дозировку и форму использования «Флуконазола» определяет специалист. При локальных поражениях обычно выбирают местное воздействие: например, при кандидозе рта у детей эффективна суспензия. Если инфекция рецидивирует, в таком случае приоритет отдается таблеткам, капсулам или уколам.
Противопоказания
«Флуконазол» противопоказан в следующих случаях:
- Капсулы и таблетки детям до 4 лет;
- Раствор для инъекций — в период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность в действующему веществу и другим азольным средствам;
- Капсулы и таблетки, в состав которых входит молочный сахар, проблемы с усвоением и переносимостью углеводов (лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
- При длительном лечении с дозой флуконазола 400мг/сутки — антигистаминные средства, удлиняющие интервал QT («Терфенадин», «Астемизол»).
С осторожностью лекарство следует принимать при:
- Почечной и печеночной недостаточности (для уколов);
- Появлении сыпи у пациентов с системным грибковым поражением и поверхностной формой;
- Одновременном использовании других гепатотоксичных медикаментов;
- Единовременном приеме с антигистаминным «Терфенадином» в суточной дозе до 400 мг;
- Совместном употреблении с ацетилсалициловой кислотой;
- Вынашивании ребенка;
- Нарушении электролитного баланса в организме;
- Болезнях сердца.
Инструкция по применению
Согласно аннотации на препарат, его дозировка и продолжительность лечения зависят от характера грибкового поражения, тяжести протекания болезни и индивидуальной реакции организма.
Таблетки и капсулы можно принимать до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Раствор для инфузий вводится внутривенно (через капельницу) с применением любых из перечисленных растворов:
- Хлорид натрия или хлорид калия (0,9%);
- Гидрокарбонат натрия (4,2%);
- Декстроза (20%);
- Раствор Хартмана (5%);
- Раствор Рингера.
Если предполагается переход с инъекционного использования на пероральный, дозировку можно не корректировать.
При использовании свечей нужно предварительно проводить гигиенические процедуры. Суппозитории легко вводятся во влагалище (обычно это делается на ночь). Если назначено по 2 свечи в день, тогда после утреннего использования желательно принять горизонтальное положение на полчаса, чтобы средство успело адсорбироваться на слизистой.
Ниже приведены рекомендуемые дозировки для взрослых при различных грибковых поражениях:
- Молочница: 1 раз по 150 мг, профилактический курс — 1 раз в месяц в такой же дозировке в течение 4-12 месяцев (при необходимости врач может прописать большую дозу на курс).
- Кандидозный баланит: 150 мг за раз.
- Кандидоз слизистых (кроме генитальных): от 50 до 100 мг в день на протяжении двух недель – месяца.
- Атрофический пероральный кандидоз (из-за ношения протезов): 50 мг в день в течение двух недель (параллельно протез обрабатывается антисептическими средствами).
- Орофарингеальный кандидоз: до 100 мг в сутки однократно в течение недели 10 дней (при заболевании СПИДом рекомендуется еженедельная поддерживающая доза после основного курса — 150 мг).
- Профилактика кандидоза: от 50 до 400 мг.
- При нейтропении у онкобольных после лучевой или химиотерапии — по 400 мг в сутки, начиная принимать при показателях нейтрофилов ≥ 1 тыс./мкл и продолжая лечение еще неделю.
- Отрубевидный лишай: по 50 мг в сутки сроком 2 недели месяц или по 300 мг в неделю на протяжении 14 дней.
- Микоз стоп и паха: 50 мг в сутки или 150 мг в неделю на протяжении 14-28 дней, иногда при грибковом поражении стоп требуется продлить лечение до 6 недель.
- Эндемический глубокий микоз: от 200 до 400 мг в день на протяжении до 2 лет (например, споротрихоз может лечиться в течение 1-16 месяцев, гистоплазмоз — от 3 до 17 месяцев).
- Онихомикоз: 150 мг в неделю до полной смены ногтя (примерно 3 6 месяцев на руках и до года на ногах). Если инфицирование было продолжительным, форма ногтевой пластины может измениться.
- Инвазивные кандидозные и криптококковые инфекции: 400 мг в первые сутки, в последующие возможно снижение до 200 мг. Продолжительность лечения определяется заболеванием (к примеру, криптококковый минингит требует приема не менее двух месяцев, а у больных СПИДом еще и длительное поддерживающее лечение).
Побочные реакции
«Флуконазол» может вызывать нежелательные реакции организма. В числе побочных действий на различные системы и органы выделяют:
- ЖКТ: тошнота и рвота, метеоризм, боль в животе, снижение аппетита, изменение вкусового восприятия, развитие желтухи, повышенные показатели печеночных ферментов из-за повреждений клеток печени или оттока желчи.
- Сердечно-сосудистая: нарушение сердечного ритма.
- ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, судороги (редко).
- Кроветворная: изменения в составе крови (падение уровня тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, гранулоцитов).
- Иммунная: кожная зудящая сыпь, крапивница, токсический некролиз, эритрема, отек Квинке, анафилактический шок.
Также в редких случаях из-за приема препарата отмечено выпадение волос, нарушение функции почек, повышение холестерина.
Если проявляется подобная симптоматика, нужно отказаться от приема лекарства и обратиться к лечащему врачу за назначением других медикаментов.
Передозировка
При передозировке может возникать тошнота, сопровождающаяся рвотой, расстройство кишечника. В тяжелых случаях развиваются судороги, в единичных — начинаются галлюцинации.
Итак, при передозировке проводится промывание желудка, а в условиях стационара — ускоренный диурез, гемодиализ и симптоматическое лечение.
Особые предписания
- Терапию нельзя прерывать до полной ремиссии, в противном случае возможны рецидивы болезни.
- Редко на фоне приема «Флуконазола» развивались токсические изменения печени вплоть до летального исхода. Такие больные имели тяжелые сопутствующие заболевания. Причем это не зависело от дозировки, продолжительности курса, возраста больного. В других случаях изменения были обратимыми, требовалась лишь отмена препарата. Если проявляются малейшие признаки токсического поражения печени, противогрибковое средство сразу отменяют.
- У пациентов, инфицированных СПИДом, часто возникают кожные реакции. Если инфекция поверхностная, средство отменяют, при инвазивной прием продолжают под тщательным контролем.
- «Флуконазол» требует осторожной комбинации с «Рифабутином», «Цизапридом» и другими лекарствами, воздействующими на систему цитохрома Р450.
Применение при беременности и в период лактации
«Флуконазол» назначается только в случае оправданного риска, когда польза для мамы кратно превосходит опасность для ребенка. Степень воздействия препаратов на плод по FDA не оценивалась. Что касается грудного вскармливания, то лекарство не рекомендуется кормящим мамам, поскольку активный компонент проникает в молоко.
Медикаментозная совместимость
Во избежание негативных реакций организма следует внимательно изучить сочетаемость «Флуконазола» с другими лечебными средствами:
- С «Варфарином» «Флуконазол» увеличивает протромбиновое время в среднем на 12%. Требуется контроль показателя при сочетании противогрибкового лекарства и антикоагулянтов.
- С «Теофиллином» в высоких дозах – «Флуконазол» снижает клиренс препарата из плазмы крови, поэтому требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента во избежание теофиллиновой интоксикации.
- С «Рифабутином» «Флуконазол» увеличивает его концентрацию в сыворотке крови, может привести к воспалению сосудистой оболочки глаз (увеиту).
- С «Терфенадином» и «Цизапридом» может вызвать аритмию и другие нежелательные сердечные реакции.
- С гипогликимическими средствами («Глипизидом». «Толбутамидом», «Хлорпропамидом» и т. д.) возможно развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом, т.к. увеличивается период полувыведения препарата из плазмы.
- С гидрохлортиазидом — концентрация «Флуконазола» может вырасти на 40%.
- С «Рифампицином» из-за ускоренного выведения «Флуконазола» (примерно на 20%), его дозировка должна увеличиваться.
- С «Медазоламом» повышает его концентрацию, что чревато риском возникновения нежелательных психомоторных реакций.
- С «Фенитоином» увеличивает концентрацию вещества до клинических показателей, поэтому требуется корректировка дозы «Фенитоина» для поддержания терапевтического уровня в плазме и тщательное наблюдение за этими данными.
- С «Циклоспорином» медленно повышает его содержание в крови при дозировке не менее 200 мг в сутки у больных с пересаженной почкой.
- С «Зидовудином» может спровоцировать усиление побочных эффектов от приема этого лекарства из-за повышения его концентрации в крови.
- С «Такролимусом» увеличивается риск отравляющего влияния на почки.
Взаимодействие с алкоголем
Нельзя совмещать прием «Флуконазола» со спиртными напитками из-за риска токсических реакций, усиления побочных эффектов и непредсказуемого ответа организма. Употреблять алкоголь можно после полного выведения препарата, т.е. спустя минимум 3 дня после последней дозы противогрибкового лекарства.
Аналоги и стоимость
Если по какой-то причине «Флуконазол» недоступен, его можно заменить препаратами с аналогичным действующим веществом и терапевтическим эффектом. Наиболее популярными аналогами являются:
- «Флюкостат»;
- «Микосист»;
- «Нистатин»;
- «Дифлазон»;
- «Микофлюкан»;
- «Микомакс».
К числу полных структурных заменителей по активному веществу относятся следующие средства:
- «Веро-Флуконазол»;
- «Дисорел-Сановель»;
- «Дифлазон»;
- «Дифлюкан»;
- «Майконил» и другие.
Если есть необходимость заменить оригинальный препарат, нужно проконсультироваться с врачом во избежание побочных реакций и передозировки.
Стоимость «Флуконазола» в разных аптеках составляет:
- 1 капсула – 28-31 рубль.
- 2 капсулы – 48-53 рубля.
Это средняя цена за 150 мг «Флуконазола».
Прайс на противогрибковые свечи зависит от производителя и колеблется в пределах от 45 до 350 рублей. Цена «Флуконазола» в растворе для капельниц — около 60 рублей/100 мл.
- Лекарство лучше всего держать в темном месте со стабильной температурой не выше +25 градусов. В таких условиях оно может храниться не более 3 лет.